基于π-烯丙基金属1,n-偶极子的催化不对称环加成反应
编号:133
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更新:2026-09-28 15:39:37
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邀请报告
摘要
手性杂环及其稠环骨架广泛存在于自然界中,并在许多具有生物活性的天然产物、药物、农用化学品及精细化学品中都有广泛的应用,其作为天然产物的核心结构和药物分子的优势骨架,已经成为有机化学家们发展新型合成方法,以及药物化学家们开展创新药物研究的重要目标结构。因此,如何高效、高立体选择性的构建手性杂环骨架已经成为近二十年来有机合成和创新药物研究中最重要的研究热点之一。
自Trost的开创性工作以来,π-烯丙基-金属1,n-偶极作为关键活性物种的出现见证了催化不对称偶极环化的复兴和蓬勃发展,并用于构建各种结构新颖和具有潜在生物活性的手性杂环衍生物。我们最近通过设计和应用π-烯丙基-金属1,3-、1,4-和1,6-偶极子,结合新设计的亲偶极体,发展了一系列(2+4)/(3+4)/(4+4)/ (5+3)/(5+4)催化不对称偶极环加成反应,合成得到各种潜在生物活性的手性(杂)环庚烷并杂芳基环骨架,以及手性螺-缩酮/-缩醛骨架等(图 1.)。这里,我们将报告该领域催化不对称偶极环加成方面的最新进展。
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